¿Qué es Conagrad 120 mg y para qué sirve?
CONAGRAD 120 MG es un medicamento indicado para el tratamiento de la obesidad en adultos que presentan un índice de masa corporal (IMC) igual o superior a 30 kg/m², o igual o superior a 28 kg/m² en presencia de factores de riesgo asociados.
Conagrad es orlistat, un inhibidor reversible de las lipasas. Orlistat (tetrahidrolipstatina), es un derivado sintético de la lipstatina, que es un producto inhibidor específico natural y reversible de la lipasa gastrointestinal, lo cual limita la absorción local de grasa ingerida con los alimentos.
Está indicado como tratamiento farmacológico para producir una pérdida de peso en personas con sobrepeso y obesidad exógena, incluyendo aquellos grupos de pacientes en los que estas condiciones se acompañan con factores de riesgo asociados. Estos factores de riesgo incluyen:
- pacientes con diabetes tipo 2,
- pacientes con intolerancia a la glucosa,
- pacientes con hiperinsulinemia,
- pacientes con hiperlipidemia,
- pacientes con hipertensión, y
- pacientes cuya reducción de las grasas viscerales es recomendada.
Este medicamento se utiliza como parte de un enfoque integral que incluye cambios en la dieta y el ejercicio físico, contribuyendo así a la reducción del peso corporal y la mejora de la salud general del paciente.
Para su indicación en el tratamiento de la obesidad y el sobrepeso, se consideran los siguientes criterios de Índice de Masa Corporal (IMC):
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| Condición | Índice de Masa Corporal (IMC) | Factores de Riesgo Asociados |
|---|---|---|
| Obesidad | ≥ 30 Kg/m² | - |
| Sobrepeso | ≥ 28 kg/m² | Diabetes tipo 2, intolerancia a la glucosa, hiperinsulinemia, hiperlipidemia, hipertensión, necesidad de reducción de grasas viscerales. |
¿Cómo funciona Conagrad (Orlistat)?
Orlistat es un inhibidor potente, específico y de larga acción de lipasas gastrointestinales. Actúa en el lumen del estómago y del intestino delgado mediante la formación de enlace covalente con el sitio activo de serina de lipasas gástrica y pancreática.
Su efecto terapéutico se ejerce mediante la formación de enlace covalente con el sitio activo de la serina de las lipasas gástrica y pancreática a nivel gástrico e intestinal. La inactivación enzimática impide la hidrólisis de las grasas, impidiendo que los triglicéridos no digeridos se absorban.
El colesterol y los triglicéridos que no se absorben son finalmente excretados a través de las heces, lo cual puede apreciarse a simple vista notando un aumento marcado de la grasa fecal, y es considerado como una evidencia confiable de la inhibición de la absorción de la grasa contenida en los alimentos. Se considera que con el Orlistat se obtiene una disminución de alrededor de un 30% en la absorción de las grasas ingeridas. Este medicamento trabaja inhibiendo la absorción de grasa en el intestino, lo que contribuye a la reducción del peso corporal.
Dosis y Modo de Uso
Vía de administración: Oral. Se recomienda tomar una cápsula de 60 o 120 mg 3 veces al día, durante las comidas, inmediatamente antes o hasta una hora después de éstas. No duplique la dosis recomendada. No tomar más de 3 cápsulas diarias.
La dosis recomendada de CONAGRAD es de 120 mg, administrada por vía oral, tres veces al día, antes de las comidas. Es importante seguir las indicaciones del médico tratante en cuanto a la duración del tratamiento y la necesidad de ajustes en la dosis, dependiendo de la respuesta del paciente y la tolerancia al medicamento.
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Debe interrumpirse el tratamiento con Orlistat si no se elimina al menos el 5% del peso corporal durante las primeras doce semanas de tratamiento.
Recomendaciones Dietéticas y Estilo de Vida
El paciente debe seguir un plan de alimentación nutricionalmente equilibrado y moderadamente hipocalórico rico en frutas y legumbres, que contenga aproximadamente el 30% de las calorías provenientes de la grasa. La ingesta diaria de grasas, carbohidratos y proteínas debe distribuirse en los tres alimentos principales.
El efecto terapéutico benéfico se evidencia con la administración a largo plazo, la pérdida de peso depende también de la dieta hipocalórica moderada y un programa de actividad física. Mientras mayor sea el contenido de grasa en la dieta, existe mayor posibilidad de presentar efectos secundarios, por lo que es recomendable aconsejar al paciente que siga una dieta con poco contenido de grasas.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones para el uso de Conagrad incluyen:
- Hipersensibilidad al contenido de la fórmula o a los compuestos contenidos en la fórmula.
- Síndrome de mala absorción crónica.
- Colestasis.
Orlistat debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de hiperoxaluria o nefropatía por oxalato de calcio.
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Reacciones Secundarias y Adversas
Considerando que Orlistat se absorbe en un mínimo porcentaje, las reacciones secundarias y adversas que se han reportado mayormente se limitan al tracto gastrointestinal y habitualmente son leves y transitorios, y se presentan al inicio del tratamiento. Estas incluyen:
- Heces blandas o líquidas.
- Aumento en la frecuencia de la defecación.
- Urgencia fecal.
- Manchas de grasa, heces grasosas, goteo grasoso por el ano.
- Incontinencia fecal.
- Flatulencia.
- Dolor abdominal, náuseas y vómito.
- Tenesmo rectal e incontinencia.
- Esteatorrea.
Mientras mayor sea el contenido de grasa en la dieta, existe mayor posibilidad de presentar estos efectos secundarios, por lo que es recomendable aconsejar al paciente que siga una dieta con poco contenido de grasas. Los efectos adversos registrados con mayor frecuencia durante el tratamiento con Orlistat son las alteraciones gastrointestinales, y estos efectos adversos pueden minimizarse reduciendo la cantidad de grasa en la dieta. Se ha observado que los efectos secundarios de tipo gastrointestinal se presentan con menor Intensidad a la dosis de 60 mg.
Rara vez se han observado otros efectos adversos como alteraciones dentales y gingivales, cefalea, ansiedad, fatiga y ciclos menstruales irregulares.
Se han reportado casos raros de infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, influenza e hipersensibilidad. Los principales síntomas clínicos de hipersensibilidad son: prurito, exantema cutáneo, urticaria, angioedema, broncoespasmo y anafilaxia. Se ha reportado además erupción bulosa, y casos excepcionales de hepatitis que pueden ser graves. Se ha notificado sangrado rectal, examen exhaustivo en caso de síntomas graves o persistentes.
Interacciones Medicamentosas y Otras Advertencias
Orlistat puede reducir la absorción de las vitaminas liposolubles A, D, E, K y beta caroteno. Si fuera el caso, se recomienda tomarse el complemento vitamínico por lo menos dos horas antes. En terapias a largo plazo pueden requerirse suplementos de vitaminas liposolubles.
Se deben considerar las siguientes interacciones y precauciones:
- En pacientes que toman warfarina y otros anticoagulantes, el índice internacional normalizado (lNR) debe monitorizarse durante el tratamiento.
- Orlistat puede causar reducción de concentraciones de ciclosporina a niveles subterapéuticos en receptores de trasplantes, lo que se considera importante ya que esto puede inducir un rechazo agudo del trasplante.
- Los pacientes que reciben tratamientos con anticonvulsionantes lipofílicos (lamotrigina, ácido valproico, vigabatrina, gabapentina) conjuntamente con Orlistat deben ser monitoreados.
- La administración oral de amiodarona durante el tratamiento con Orlistat demostró una reducción del 25 al 30% en la exposición sistémica a la amiodarona.
- Orlistat puede interferir la absorción intestinal de tiroxina en pacientes bajo tratamiento con esta hormona.
Para prevenir falla de los anticonceptivos orales que podría ocurrir en casos de diarrea grave, se recomienda utilizar adicionalmente un método anticonceptivo.
Puede ser necesario ajustar las dosis de hipoglucemiantes en pacientes con diabetes tipo 2 debido a la mejoría en el control metabólico tras la reducción del peso en estos pacientes. Los pacientes con diabetes tipo 1 necesitan un monitoreo regular cuando se les administra Orlistat para el manejo de la obesidad.
Nefropatía crónica subyacente y/o hipovolemia por riesgo de hiperoxaluria y de nefropatía por oxalato.
No se dispone de datos clínicos sobre el empleo de orlistat en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo posnatal. No se han observado efectos teratogénicos en estudios de reproducción en animales. Dado que no se ha producido dicho efecto teratogénico en animales, no es de esperar que se produzca un efecto malformativo en humanos.
No se deje al alcance de los niños. No se utilice por más de 1 año. La venta de este medicamento requiere receta médica. Su dispensación está sujeta a la validación de la receta y al cumplimiento de la normativa sanitaria vigente. No se automedique. Consulte a su médico. Literatura exclusiva para médicos.
Farmacocinética y Farmacodinamia de Orlistat
Orlistat es un derivado sintético de la lipstatina, que es un producto natural, inhibidor específico y reversible de la lipasa gastrointestinal, lo cual limita la absorción local de grasa ingerida con los alimentos. Su efecto terapéutico se ejerce mediante la formación de enlace covalente con el sitio activo de la serina de las lipasas gástrica y pancreática a nivel gástrico e intestinal.
La inactivación enzimática impide la hidrólisis de las grasas, impidiendo que los triglicéridos no digeridos se absorban. El colesterol y los triglicéridos que no se absorben son finalmente excretados a través de las heces, lo cual puede apreciarse a simple vista notando un aumento marcado de la grasa fecal, y es considerado como una evidencia confiable de la inhibición de la absorción de la grasa contenida en los alimentos. Se considera que con el Orlistat se obtiene una disminución de alrededor de un 30% en la absorción de las grasas ingeridas.
Después de su administración oral, Orlistat se absorbe muy poco (alrededor del 1%). Con una biodisponibilidad de menos de 5% y una vida media de 1 a 2 horas no existiendo datos de su acumulación. En general, después del tratamiento prolongado a dosis terapéuticas, la detección de Orlistat intacto en plasma fue extremadamente baja (menos de 10 ng/ml). In vitro, Orlistat está ligado en más del 99% a las proteínas plasmáticas.
Su metabolismo ocurre en la pared intestinal y origina dos metabolitos (M1 y M3), farmacológicamente inactivos ya que tienen una actividad inhibidora de lipasa muy débil. La excreción fecal del fármaco no absorbido es la principal vía de eliminación; aproximadamente el 97% de la dosis administrada fue excretada en las heces y el 83% fue Orlistat inalterado. La excreción renal acumulada de los compuestos totales relacionados a Orlistat fue menor al 2% de la dosis administrada. El tiempo en alcanzar la excreción completa (fecal y urinaria) fue de 3 a 5 días. La eliminación de Orlistat parece ser similar entre los voluntarios de peso normal y los obesos.
En las determinaciones de grasa fecal el efecto de orlistat es observado a las 24 horas de la administración. Después de la suspensión del fármaco, el contenido de grasa fecal retorna generalmente a niveles basales en 48 a 72 horas.